Advertisement

Antabus

Huvudinformation

  • Läkemedlets namn:
  • Antabus 400 mg brustablett
  • Tillgänglig från:
  • Actavis Group hf.
  • Dos:
  • 400 mg
  • Läkemedelsform:
  • Brustablett
  • Klass:
  • Apotek
  • Receptbelagda typ:
  • Receptbelagt
  • Använda för:
  • Människor
  • medicin typ:
  • allopatiska drogen
Advertisement

Dokumenten

Lokalisering

  • Finns i:
  • Antabus 400 mg brustablett
    Sverige
  • Språk:
  • svenska

Terapeutisk uppgifter

  • Terapiområde:
  • Disulfiram

Övrig information

Status

  • Källa:
  • Läkemedelsverket / Medical Products Agency - Sweden
  • Bemyndigande status:
  • Godkänd
  • Godkännandenummer:
  • 5958
  • Tillstånd datum:
  • 30-09-1959
  • Senaste uppdateringen:
  • 09-08-2016

Bipacksedel


Läkemedelsverket 2015-04-29

BIPACKSEDEL

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar använda detta läkemedel.

Spara denna bipacksedel, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till din läkare eller farmaceut.

Detta läkemedel har ordinerats åt dig personligen. Du bör inte ge det vidare till andra. Det kan 

skada dem, även om de uppvisar symtom som liknar dina.

Observera att läkaren kan ha ordinerat läkemedlet för annat användningsområde och/eller med 

annan dosering än angiven i bipacksedeln. Följ alltid läkarens ordination och anvisningarna på 

etiketten på läkemedelsförpackningen.

I denna bipacksedel finner du information om:

1. Vad är Antabus och vad används det för?

2. Innan du använder Antabus

3. Hur du använder Antabus

4. Eventuella biverkningar

5. Förvaring av Antabus

Antabus 200 mg brustabletter

Antabus 400 mg brustabletter

Det aktiva innehållsämnet är disulfiram 200 mg respektive 400 mg.

Hjälpämnen är majsstärkelse, mikrokristallin cellulosa, povidon, vinsyra, kolloidal vattenfri 

kiseldioxid, magnesiumstearat, talk och natriumvätekarbonat.

Utseende: 

200 mg brustablett: vit med delskåra, diameter 11 mm, märkt CD C.

400 mg brustablett: vit med krysskåra, diameter 15 mm, märkt CJ.

Innehavare av godkännande för försäljning

Actavis Group hf.

Reykjavikurvegi 76-78

IS-220 Hafnarfjordur

Island

Tillverkare:

Kemwell AB

Björkgatan 30

751 82 Uppsala

Sverige

Läkemedelsverket 2015-04-29

1 V

AD  

ÄR  A

NTABUS  

OCH  

VAD  

ANVÄNDS  

DET  

FÖR ?

Antabus är ett avvänjningsmedel vid alkoholmissbruk.

Om du dricker alkohol när du tagit Antabus uppstår en rad mycket obehagliga symtom som 

kraftig rodnad i ansiktet, dunkande huvudvärk, hjärtklappning, illamående, kräkningar och känsla 

av andnöd.  

Dessa symtom kan uppträda även efter små mängder alkohol. Därför ska du undvika alla former 

av alkohol, även t.ex. likörpraliner och vissa flytande hostmediciner och vitaminlösningar, som 

innehåller alkohol.

Om du dricker större mängder alkohol när du tagit Antabus kan följderna bli mycket allvarliga. 

Du kan bli medvetslös och behöva sjukvård. 

Symtomen, som kan uppträda redan efter 5-10 minuter, framkallas huvudsakligen av en 

nedbrytningsprodukt av alkohol (acetaldehyd) som ansamlas i kroppen, om du dricker alkohol 

under behandlingen. Tabletternas effekt byggs gradvis upp under de första 3 behandlingsdagarna. 

Effekten sitter sedan kvar en tid efter att du slutat ta tabletterna. En alkohol-Antabus-reaktion kan 

uppträda upp till 2 veckor efter din senaste Antabus-dos.

2 I

NNAN  

DU  

ANVÄNDER  A

NTABUS

Använd inte Antabus:

om du är överkänslig mot aktivt innehållsämne eller något hjälpämne i Antabus.

om du lider av obehandlad hjärtsjukdom, som kan medföra allvarliga risker vid eventuell 

alkohol-Antabus-reaktion.

vid allvarlig psykisk störning.

vid allvarlig hjärnskada. 

vid pågående leversjukdom eller om du tidigare fått leverpåverkan vid behandling med 

Antabus.

Var särskilt försiktig med Antabus:

- om du har eller har  haft leversjukdom. Då ska leverfunktionen kontrolleras under behandling 

med Antabus. Om du får symtom såsom aptitlöshet, trötthet, illamående, kräkningar, svaghet, 

feber, klåda, gulfärgade ögonvitor, gulfärgad hud, mörkfärgad urin eller ljus avföring ska du 

kontakta din läkare. Symtomen kan bero på en leverinflammation. 

Eftersom Antabus tillsammans med alkohol ger obehagliga och ibland mycket allvarliga symtom, 

får aldrig Antabus ges till någon utan dennes vetskap.

Graviditet

Begränsad erfarenhet av användning under graviditet.  

Rådfråga din läkare eller farmaceut innan du påbörjar behandlingen.

Läkemedelsverket 2015-04-29

Amning

Risk finns att barn som ammas kan påverkas.  

Rådfråga din läkare eller farmaceut innan du påbörjar behandlingen.

Körförmåga och användning av maskiner

Antabus kan ge trötthet och sömnighet, vilket du bör tänka på vid bilkörning och användning av 

maskiner.

Användning av andra läkemedel:

Tala om för din läkare eller farmaceut om du tar eller nyligen har tagit andra läkemedel, även 

receptfria sådana.

Läkemedel som innehåller metronidazol (mot infektioner), warfarin (hämmar blodets förmåga att 

levra sig), fenytoin (mot epilepsi), diazepam (mot oro, ångest, epilepsi), imipramin (mot 

depression) och teofyllin (mot astma, luftrörskatarr) kan påverka eller påverkas av behandlingen 

med Antabus.  

Alla former av alkohol ska undvikas, även de små mängder som kan förekomma i vissa 

födoämnen och läkemedel.

3 H UR   DU   ANVÄNDER  A NTABUS

Dosen bestäms av läkare, som avpassar den individuellt för dig.

Vanlig dos är 600-800 mg 2 gånger per vecka, alternativt 100-200 mg dagligen. Ibland startas 

behandlingen med 600-800 mg dagligen i tre dagar, följt av dosering enligt ovan. 

Tabletterna ska slammas upp i 1/2 dricksglas vatten strax innan de tas.

4 E

VENTUELLA  

BIVERKNINGAR

Liksom alla läkemedel kan Antabus ha biverkningar.

Det kan många gånger, framför allt i början av behandlingen, vara svårt att skilja symtom som är 

orsakade av Antabus från symtom på uteblivet alkoholintag eller skada från tidigare 

alkoholkonsumtion.

Vanliga (förekommer hos fler än 1 av 100 användare): 

Trötthet, sömnighet, magbesvär, diarré, dålig andedräkt och metallsmak. Huvudvärk. Mani. 

Nedstämdhet.

Mindre vanliga (förekommer hos mellan 1 av 100 och 1 av 1000 användare): 

Acneliknande utslag eller allergiska utslag med klåda och/eller rodnad. Störd sexualfunktion.

Sällsynta (förekommer hos färre än 1 av 1000 användare):  

Stickningar, domningar och muskelsvaghet i framför allt armar och ben.  Nedsatt syn och värk i 

och kring ögat.. Förändrad blodbild. Leverfunktionsstörningar, ibland med gulsot.  Psykiska 

störningar i form av personlighetsförändring. 

Läkemedelsverket 2015-04-29

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare apotekspersonal eller sjuksköterska.   Detta gäller även 

biverkningar som inte nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt 

via Läkemedelsverket, Box 26, SE-751 03 Uppsala. Webbplats:  www.lakemedelsverket.se

Genom att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen om läkemedels 

säkerhet.

5 F ÖRVARING   AV  A NTABUS

Förvaras oåtkomligt för barn.

Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatumet på förpackningen.

Av miljö- och säkerhetsskäl ska överbliven eller för gammal medicin från allmänheten lämnas till 

apotek för omhändertagande.

Denna bipacksedel godkändes senast den 

2015-04-29

Produktresumé


Läkemedelsverket 2015-04-29

P RODUKTRESUMÉ

1 L ÄKEMEDLETS  N AMN  

Antabus 200 mg brustabletter 

Antabus 400 mg brustabletter 

2 K VALITATIV   OCH  K VANTITATIV  S AMMANSÄTTNING

En tablett innehåller disulfiram 200 mg respektive 400 mg.

Beträffande hjälpämnen se 6.1.

3 L ÄKEMEDELSFORM

Brustablett 

Utseende:

200 mg tablett: vit med delskåra, diameter 11 mm, märkt CD C.

400 mg tablett: vit med krysskåra, diameter 15 mm, märkt CJ.

4 K LINISKA  U PPGIFTER

4.1 Terapeutiska indikationer

Alkoholism, alkoholmissbruk.

4.2 Dosering och administreringssätt

Tabletterna ska slammas upp i vatten omedelbart före intaget eller högst 1 timme dessförinnan. 

Omröres före intaget.

Vid behov ges en initialdos på 600-800 mg dagligen under 3 dagar.

Underhållsdos: 600-800 mg 2 gånger per vecka alternativt 100-200 mg dagligen.

Antabus ska inte ges till patienter med kraftigt nedsatt leverfunktion.

4.3 Kontraindikationer

Inkompenserade hjärtsjukdomar (p g a risk vid eventuell alkohol/antabusreaktion). Manifesta 

psykoser. Allvarlig organisk hjärnskada (då dessa tillstånd kan försämras). Tidigare 

leverpåverkan vid behandling med Antabus. Aktuell leversjukdom.

4.4 Varningar och försiktighetsmått

Försiktighet bör iakttas vid nedsatt leverfunktion. (Se 4.2 Dosering och administreringssätt.)

Antabus får aldrig ges utan patientens vetskap. Symtom på disulfiram/alkohol-reaktion kan 

uppträda redan efter intag av mycket små mängder alkohol. Stora mängder alkohol kan 

resultera i ytterst kritiska tillstånd.

De kliniska symtomen i samband med alkoholintag kan uppträda upp till 14 dagar efter 

seponering av Antabus. (Se 5.2 Farmakokinetiska uppgifter.)

Läkemedelsverket 2015-04-29

Hos patienter med levercirros kan omvandlingen av disulfiram till den aktiva metaboliten vara 

nedsatt, vilket kan innebära reducerad eller utebliven alkohol/antabusreaktion.

Disulfiram kan i sällsynta fall ge upphov till allvarliga leverskador, sannolikt på basen av en 

immunologiskt betingad överkänslighetsreaktion, så kallad idiosynkrasi. (Se 4.8 Biverkningar.) 

Risken är störst efter 1-3 månaders behandling, men fall har även inträffat efter kortare 

respektive längre tids behandling. Vid tidig upptäckt är leverskadan oftast reversibel. 

Bestämning av koagulationsfaktorer, transaminaser och alkaliska fosfataser bör göras innan 

behandlingen påbörjas. Efter insatt behandling bör transaminaser kontrolleras varannan vecka 

under de första 3 månaderna och därefter minst var 3:e till 6:e månad. Om förhöjda 

transaminaser uppmäts bör förnyad kontroll ske snarast och om transaminaser överstiger 3 

gånger övre referensvärdet ska Antabus utsättas. Vid symtom på hepatit, t ex aptitlöshet, 

trötthet, illamående, kräkningar, svaghet, feber, klåda, ikterus, mörkfärgad urin eller ljus 

avföring, måste Antabus genast utsättas och leverfunktionen kontrolleras. Patienten ska 

informeras om ovanstående symtom.

4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Kombinationer som bör undvikas

Metronidazol

Kombinationen av disulfiram och metronidazol kan ge förvirringstillstånd och bör därför 

undvikas. 

Kombinationer som kan kräva dosanpassning

Warfarin 

Disulfiram förstärker warfarins effekt genom att hämma dess metabolism.

Fenytoin

Disulfiram hämmar metabolismen av fenytoin med stigande plasmahalter som följd. Vid 

samtidig behandling med de två medlen måste fenytoinkoncentrationen i plasma följas.

Bensodiazepinderivat

Disulfiram hämmar sannolikt demetyleringen av diazepam och detta leder till förlängda 

halveringstider och stigande halter i plasma. Eliminationen av desmetylmetaboliterna (aktiva) 

förlångsammas dessutom. Härigenom kan markanta sedativa effekter framkallas. Motsvarande 

interaktion sågs ej för oxazepam och lorazepam, vilka metaboliseras genom konjugering med 

glukuronsyra. En kasuistik har beskrivit mycket kraftiga effekter av temazepam i samband med 

behandling med disulfiram. Övriga bensodiazepiner har ej undersökts.

Imipramin

Preliminära observationer (2 patienter) talar för att disulfiram hämmar metabolismen av 

imipramin.

Teofyllin

Disulfiram hämmar på ett dosberoende sätt metabolismen av teofyllin vid samtidig 

administrering. En dosreduktion på upp till 50% kan erfordras allt efter hur mycket 

teofyllinkoncentrationen i plasma ökar.

Läkemedelsverket 2015-04-29

4.6 Graviditet och amning

Graviditet

Klinisk erfarenhet från gravida kvinnor är begränsad. Djurexperimentella data är ofullständiga.

Amning

Disulfiram passerar över i modersmjölk i sådana mängder att risk för påverkan på barnet 

föreligger även med terapeutiska doser.

4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Dåsighet till följd av Antabus kan påverka förmågan att köra bil och använda maskiner.

4.8 Biverkningar

De vanligaste rapporterade biverkningarna är ospecifika symtom som dåsighet, huvudvärk och 

gastrointestinala symtom, vilka ofta kan relateras till grundsjukdomen. Tillförlitliga reella 

frekvenssiffror kan därför ej anges. Vid behandling med disulfiram bör lägsta möjliga dos 

eftersträvas p g a risken för biverkningar. 

Vanliga  Allmänna: Dåsighet. Huvudvärk. Dålig andedräkt/metallsmak i munnen 

(>1/100) GI: Epigastrialgi. Diarré.

Psyk.: Mani. Depressivitet.

Mindre  Allmänna: Sexuell dysfunktion.

vanliga Hud: Acneliknande utslag. Allergiska reaktioner med klåda och/eller exantem.

Sällsynta Blod: Eosinofili.

(<1/1000)  Lever: Hepatocellulär leverskada, vanligen med symtom som vid akut hepatit 

och/eller ikterus samt förhöjda ASAT, ALAT och bilirubinvärden.

Neurol.: Perifera sensoriska och motoriska neuropatier. Opticusneurit.

Psyk.: Psykotiska reaktioner av schizofreniform karaktär eller i form av akut 

hjärnsyndrom.

Leverskadan är i allmänhet reversibel men dödsfall i levernekros finns beskrivna. Symtom 

uppträder som vid akut hepatit efter ett par veckors till flera månaders behandling. Antabus ska 

omedelbart utsättas.

Neurologiska biverkningar är sannolikt dosberoende (vanligen doser kring 500 mg/dag). De 

uppträder vanligen efter flera månaders behandling och är långsamt reversibla.

Tobaksrökning tycks predisponera för opticusneurit.

Psykotiska symtom är delvis dosberoende men ses huvudsakligen hos patienter med anamnes 

av depressiv eller schizofren sjukdom. Symtomen utlöses sannolikt av ökad dopaminaktivitet 

till följd av inhibering av dopamin-beta-hydroxylas. Oftast ses akut organiskt hjärnsyndrom 

med konfusion, minnesstörningar, mutism, stupor etcetera, men även schizofreniforma 

episoder förekommer. (Se även 4.3 Kontraindikationer.)

Hudbiverkningar är sannolikt allergiskt betingade. Antabus bör utsättas.

Läkemedelsverket 2015-04-29

Se även 4.4 Varningar och försiktighetsmått.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det 

möjligt   att   kontinuerligt   övervaka   läkemedlets   nytta-riskförhållande.  Hälso-   och 

sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning via Läkemedelsverket, 

Box 26, SE-751 03 Uppsala. Webbplats:  www.lakemedelsverket.se     .   

4.9 Överdosering

Toxicitet

Barn särskilt känsliga. Ca 3 g till 1½-åring gav letal intoxikation. Letal dos för vuxen angiven 

till ca 30 g. 400 mg till 5-åring gav ej några symtom. > 2,5 g till barn gav mycket allvarlig 

intoxikation med neurologiska sequele i flera fall. 6 g till vuxen gav ej några symtom. 18 g till 

vuxen gav måttlig intoxikation. Redan terapeutiska doser kan tillsammans med alkohol ge 

uttalade symtom.

Symtom vid överdosering

Långsamt insättande, inom 10-20 tim. Illamående, kräkningar. Huvudvärk, slöhet, ataxi, 

motorisk oro, irritabilitet, hallucinationer. I höga doser medvetslöshet, kramper, hypotermi. 

CNS-symtomen kan bli mycket långdragna. Blodtrycksfall, takykardi.

Symtom vid kombination med alkohol

Snabbt insättande, inom 5-10 min (-2 tim). Flush, svettningar, pulserande huvudvärk, yrsel, 

oro, förvirring, dyspné, hyperventilation, takykardi, palpitationer, bröstsmärtor 

(”disulfiram/alkoholreaktion”). Blodtrycksfall. Illamående, kräkningar. I svåra fall uttalad 

hypotension, arytmier, cirkulationskollaps, eventuellt andningsdepression, medvetslöshet och 

kramper.

Behandling vid överdosering 

Vitala funktioner säkerställs och understöds allt efter behov. Förgiftningsmedel och dos 

fastställs så långt som möjligt. Överväg om ventrikeltömning och/eller tillförsel av kol är 

indicerat och om förgiftningsmedlet är åtkomligt för specifik antidotbehandling. Övervakning 

av medvetandegrad och cirkulation. Vid blodtrycksfall ges i första hand vätska intravenöst,  vid 

behov infusion av noradrenalin (initialt 0,05µg/kg/min, ökas vid behov med 0,05 µg/kg/min var 

10:e min). Vid kramper diazepam. Symtomatisk behandling i övrigt.

Behandling vid kombination med alkohol

Vid blodtrycksfall ges i första hand vätska intravenöst, vid behov infusion av noradrenalin 

(initialt 0,05 µg/kg/min, ökas vid behov med 0,05 µg/kg/min var 10:e min). Vid 

disulfiram/alkoholreaktion samt vid agitation, delirium, kramper ges diazepam. Vid livshotande 

disulfiram/alkoholreaktion kan fomepizol ges (kontakta gärna Giftinformationscentralen för 

diskussion och dosering). Symtomatisk behandling i övrigt.

5 F ARMAKOLOGISKA  E GENSKAPER

5.1 Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Medel vid alkoholberoende 

ATC-kod: N07BB01

Läkemedelsverket 2015-04-29

Den verksamma substansen i Antabus är disulfiram, som är svårlösligt i vatten. Disulfiram 

hämmar enzymet aldehyddehydrogenas. Enzymhämningen medför en anhopning av 

acetaldehyd, vilket är en väsentlig faktor för de kliniska disulfiram/alkoholsymtomen. 

Återupprättandet av enzymaktiviteten är beroende av nysyntes, vilken sker gradvis under 1 

vecka eller längre tid. Disulfiram och huvudmetaboliten dietyldithiocarbamat (DDC) hämmar 

också enzymet dopamin-beta-hydroxylas. Detta leder till en minskad noradrenalinsyntes, vilket 

möjligen bidrar till symtomen.

Disulfiram/alkohol-reaktionen framkallar en rad obehagliga symtom: kraftig ansiktsrodnad, 

känsla av andnöd, hjärtklappning, pulserande huvudvärk, illamående och uppkastningar. Vid 

intag av stora mängder alkohol kan blodtrycksfall förekomma med svimning och risk för 

kollaps. Hos patienter i underhållsbehandling med Antabus kan intag av alkohol medföra en 

typisk reaktion redan inom 5-10 minuter.

5.2 Farmakokinetiska uppgifter

Disulfiram är en pro-drug. Absorptionen från mag-tarmkanalen är ca 80% av det 

mikrokristallina disulfiram som ingår i Antabus. Disulfiram metaboliseras snabbt till 

diethyldithiocarbamat (DDC), som delvis utsöndras som carbondisulfid i respirationsluften och 

delvis metaboliseras i levern till Me-DDC. Me-DDC metaboliseras ytterligare till den aktiva 

metaboliten Me-DTC (diethylthiocarbaminsyra methyl ester). Me-DTC visar maximal 

koncentration efter ca 4 timmar, men enzymhämningseffekten (ALDH) blir maximal först efter 

3 dagliga doseringar. Plasmahalveringstiden för Me-DTC är ca 10 timmar, men 

ensymhämningseffekten av ALDH varar betydligt längre. Effekten kan således kvarstå 7-14 

dagar efter seponering. Hos patienter med underhållsbehandling av disulfiram kommer intag av 

alkohol att medföra en typisk disulfiram/alkoholreaktion inom loppet av 5-10 minuter. 

Metaboliseringen påverkas inte avsevärt av lättare till medelsvår leverfunktionsnedsättning. 

Vid levercirros ses däremot en förhöjd koncentration av metaboliter i blodet. Metaboliterna 

utsöndras huvudsakligen via urinen. En viss del återfinns i utandningsluften i form av 

koldisulfid.

5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter

6 F ARMACEUTISKA  U PPGIFTER

6.1 Förteckning över hjälpämnen

Majsstärkelse

Povidon

Vinsyra

Natriumvätekarbonat

Talk

Kiseldioxid, kolloidal, vattenfri

Magnesiumstearat

Mikrokristallin cellulosa

6.2 Blandbarhet

Ej relevant.

Läkemedelsverket 2015-04-29

6.3 Hållbarhet

5 år.

6.4 Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

6.5 Förpackningstyp och innehåll

Plastburk (PEHD).

200 mg tablett: 100 st

400 mg tablett: 50 st

6.6 Anvisningar för användning och hantering samt destruktion

Inga särskilda anvisningar.

7 I NNEHAVARE   AV  G ODKÄNNANDE  F ÖR  F ÖRSÄLJNING

Actavis Group hf.

Reykjavikurvegi 76-78

IS-220 Hafnarfjordur

Island

8 N UMMER    G ODKÄNNANDE   FÖR  F ÖRSÄLJNING

200 mg tablett: 9989

400 mg tablett: 5958

9 D ATUM   FÖR  F ÖRSTA  G ODKÄNNANDE /F ÖRNYAT  G ODKÄNNANDE

200 mg tablett: 1983-10-07 / 2009-01-01

400 mg tablett: 1959-09-30 / 2009-01-01

10 D ATUM   FÖR  Ö VERSYN   AV  P RODUKTRESUMÉN

2015-04-29

Advertisement